Препараты от аллергии используются в клинической практике с 1950 г. Все средства подразделяют на 3 поколения, различающиеся по степени избирательности воздействия к Н1-рецепторам, сродству к другим видам рецепторов, способности проникать через гематоэнцефалический барьер и другим побочным реакциям.
Механизм действия препаратов от аллергии
Таблетки от поллиноза в основном представлены антигистаминными препаратами, т. к. главным медиатором аллергической реакции является гистамин. Он образуется в организме из гистидина путем отщепления молекулы диоксида углерода из группы СООН в присутствии фермента 1-гистидиндекарбоксилазы. Гистидин в виде гранул накапливается в тучных клетках и базофилах. Высвобождаясь из них, гистамин связывается с гистаминовыми рецепторами. В зависимости от их вида различается картина клинических проявлений патологии:
- Н1: бронхоспазм, повышение проницаемости сосудов, тахикардия, зуд.
- Н2: активизация секреторной функции ЖКТ, расширение бронхов, стимуляция выделения Т-супрессоров, ингибирование лизосомальных ферментов из нейтрофилов.
- Н3: подавление продукции гистамина и его выделения в нервных клетках ЦНС, снижение его выхода из тучных клеток.
- Н4: реакции со стороны кроветворных органов, иммунной системы.
Поэтому эффективный противоаллергический препарат должен содержать вещества, блокирующие функции Н1-рецепторов, т. к. при связывании с ними гистамина проявляются симптомы, характерные для сезонного ринита. При взаимодействии соединения с другими видами рецепторов проявляются различные симптомы от зуда и щекотания в носу до стремительно развивающегося отека Квинке.
Современные представления о механизме функционирования ингибиторов Н1-рецепторов несколько изменились и были дополнены новыми подробностями. Он объясняется не блокированием, а стабилизацией и конформацией рецепторов, что больше характерно обратному агонизму.
Ингибирующее средство Н1-гистаминовых рецепторов является конкурентом гистамина. Связываясь с рецепторами, лекарство препятствует взаимодействию с гистамином и агонист-индуцируемой их активации.
Особенности и преимущества препаратов нового поколения
Таблетки от аллергии первого поколения обладают следующими недостатками:
- низкая селективность действуют на гистаминовые, холино-, α-адрено- и серотониновые рецепторы;
- оказывают существенное седативное действие;
- способны преодолевать гематоэнцефалический барьер и вызывать различные негативные проявления;
- оказывают патогенное воздействие на сердечно-сосудистую и пищеварительную системы, зрение.
Из-за короткого периода действия антигистаминные лекарства 1 поколения необходимо принимать несколько раз в сутки, что приводит к длительной сенсибилизации, усиливает риск рецидива сезонного ринита и таких побочных эффектов, как:
- сонливость;
- раздражительность;
- повышенный аппетит;
- снижение мнестических способностей;
- гипосаливация;
- диспепсические расстройства;
- тахикардия;
- снижение остроты зрения и т. д.
К первому поколению относятся: Супрастин, Диазолин, Тавегил, Перитол, Димедрол, Фенкарол.
Лекарственные средства 2 поколения намного избирательнее и обладают большей аффинностью (сродством) к Н1-рецепторам. Но они негативно влияют на сердце. К ним относятся средства, продаваемые под такими торговыми названиями: Лоратадин, Цетрин, Акривастин, Зиртек, Астемизол, Бамипин и др.
Препараты последнего поколения представлены активными метаболитами 2-го. Их выделение в отдельную группу было обосновано наличием противовоспалительного воздействия дополнительно к антиаллергическому. Преимуществами антигистаминных лекарств нового поколения являются:
- отсутствие седативного эффекта и других побочных проявлений, обусловленных их неспособностью проникать через гематоэнцефалический барьер;
- нет кардиотоксического воздействия;
- совместимость с препаратами, метаболизируемыми цитохромом Р450;
- быстрое действие и пролонгированность;
- эффективность не зависит от приема пищи.
Кроме того, антигистаминные таблетки нового поколения оказывают дополнительные эффекты:
- обеспечивают стабилизирующее и протективное воздействие на мембраны тучных клеток и базофилы;
- тормозят выработку медиаторов воспаления при общей (системной) аллергии, в т. ч. хемокинов и цитокинов;
- блокируют повышение проницаемости цитомембран клеток эпителия;
- подавляют процесс миграции лейкоцитов из лимфатической системы в сенсибилизированную ткань и активацию нейтрофилов, эозинофилов;
- блокируют синтез медиаторов воспаления.
Дополнительные эффекты не связаны с действием активных метаболитов на Н1-рецепторы. При весеннем рините необходимы не только антигистаминные, но и противовоспалительные свойства лекарственных препаратов.
Список препаратов от аллергии нового поколения
Самые лучшие и наиболее эффективные лекарства от поллиноза выпускают в различных фармацевтических формах: таблетках, кремах, каплях, спреях, сиропах от детской сезонной аллергии. Список антигистаминных лекарств последнего поколения состоит из активных метаболитов:
- лоратадина: Эриус, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Дезлоратадин;
- цетиризина: Ксизал, Супрастинекс, Эльцет, Гленцет;
- телфаста: Аллегра, Фексофаст, Фексадин, Фексофенадин.
Каждый препарат 3 поколения имеет показания к назначению и особенности применения.
(Пока оценок нет)
Загрузка...