Всё, что нужно знать о препарате Левофлоксацин

Содержание

Заболевания, вызванные появлением болезнетворных микроорганизмов, требуют интенсивной медикаментозной терапии. Для лечения часто используется такое средство, как левофлоксацин. Что же он представляет из себя?

Что это за средство?

Левофлоксацин — оптически активный левовращающий изомер офлоксацина. Он так же носит название L-офлоксацин. Имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Средство является стоппером топоизомеразы и ДНК-гиразы бактериоприроды.

Препарат нарушает течение суперсперализации и скрепление ДНК-разрывов, происходит провоцирование глубоких морфологических перемен в клеточной стенке микроба, его мембранах и цитоплазме. Если используются дозы, которые аналогичны или превышают минимально подавляющую концентрацию, то оказывается бактерицидное воздействие. Левофлоксацин активен к практически ко всем микроорганизмов.

У препарата есть несколько фармакологических форм:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют круглую форму и желтый оттенок, двояковыпуклые. В контурных упаковках с ячейками от 1 до 10 блистеров (до 100 таблеток на пачку).
• Инфузионный раствор. Жидкость прозрачна, имеет зелено-желтый цвет. Выпускается в флаконах/бутылках по 100 мл средства в каждом.
• Глазные капли. Тоже зелено-желтые и прозрачные. Продаются в тюбиках-капельницах по 1 мл и флаконах с крышкой по 5/10 мл.

Форму средства выбирает врач, она зависит от многих факторов. Средство отпускается в аптеках только по рецепту врача.

К средству чувствительны такие возбудители::

1. Золотистый и эпидермальный стафилококки, фекальный энтерококк — метициллиночувствительные;
2. Пневмококк, сапрофитный стафилококк, пиогенный стрептококк — в том числе м мультирезистентные;
3. Клебсиелла пневмония, серрация марцесценс, синегнойная палочка, клоачный энтеробактер, протей мирабилис, кишечная палочка, моракселла катаралис, гемофильная палочка, легионелла пневмофила, гемофильная палочка — грамотрицательные.

Список чувствительных к левофлоксациону возбудителей гораздо больше. Полностью резистентны к его действию:

• Анаэробные: бактерия тетайотаомикрон;
• Аэробные грамотрицательные: Alcaligenes xylosoxidans;
• Аэробные грамположительные: стафилококки коагулят-негативные methi-R, золотистый стафилококк methi-R.
• Другие: микобактерии.

Основная причина резистентности — постепенные мутации генов, которые влияют на кодировку 2 топоизомераз 2 типа. Она может быть обусловлена механизмом эффлюкса (препарат быстро выводится из клетки микроба), механизмом действия на пенетрационный клеточный барьер.

Фармакокинетика

Таблетки левофлоксацина в ЖКТ всасываются достаточно активно и почти полностью (не зависит от того, был прием еды или нет). Даже если пациент за раз принимает 500 мг, максимальная концентрация в плазменной жидкости обнаруживается только спустя пару часов. Средства полностью биодоступно. Оно скрепляется с плазменными белками ориентировочно на 41%.

Объем распределения — сто литров, поэтому он легко поступает в необходимые ткани и органы:

1. Оболочка из слизи в бронхо-образованиях;
2. Мокротные выделения;
3. Структуры легких;
4. Органы выделения мочи;
5. Макрофаги в альвеолах;
6. Ядерно-полиморфные лейкоциты;
7. Кости и хрящи;
8. Предстательная железа.

При потреблении 500 мг препарата внутрь за раз период полувывода средства равняется 7-8 ч, выводится преимущественно почкой через клубочковую фильтрацию и секрецию в канальцах. В виде метаболитов почками экскретируется не больше 5% средства. Фармакокинетика одинакова у людей разного возраста и пола.

Состав

Каждая таблетка состоит из:

• Левофлоксацина до 500 мг (это гемигидрат левофлоксацина — 513 или 255 мг) — базовое действующее вещество;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза (до 16 мг), микрокристаллы целлюлозы (до 62 мг), полисорбат 80 (до 4 мг), кроскармеллоза Na (до 19 мг);
• Стеарат Са (до 6,6 мг);
• Оболочка состоит из оксида железа, диоксида титана, талька, гипролозы, гипромеллозы.

В 1 бутылочку инфузионного раствора входит:

• Гемигидрат левофлоксацина — обычно это около 500,5 мг;
• Дополнительно: инъекционная вода (примерно 100 мл) и хлорид натрия (до 900 мг).

1 мл капель в глаза имеет в себе:

• Гемигидрат левофлоксацина — до 5 мг;
• 9 мг хлорида натрия, до 0,05 хлорид бензалкония, до 1 мл инъекционной воды, 1 М (рН до 6,5) раствора хлористоводородной кислоты.

Совместимость

Если левофлоксацин принимается одновременно с другими фармакологическими препаратами, такой комплекс может оказать ряд негативных эффектов:

• Глюкокортикостероиды: повышается риск повреждения сухожилий.
• Циклоспорин: увеличивается промежуток полувыведения средства.
• Пробеницид/циметидин: вымывание вещества почками замедляется (важно для страдающих почечной недостаточностью).
• Антагонисты витаминов К: нарушается процесс свертывания крови (нужна дополнительная лекарственная поддержка).
• Содержащие железистые соли, сукральфат, алюминий антацидные средства: ослабевается работа левофлоксацина (во избежание этого между приемами лекарств делается 2-х часовой перерыв).
• Хинолоны: сильное снижение порога судорожной готовности.

Левофлоксацин в формате капель для глаз нормально совместим практически со всеми другими лекарственными средствами.

Показания к использованию

Препарат обычно назначают при возникновении вирусно-инфекционных заболеваний, которые вызваны воздействием вирусных и бактериальных организмов. К таким патологиям относятся:

1. Бронхит острой и хронической формы;
2. Острый синусит;
3. Бактериальный простат;
4. Инфекционное поражение кожного покрова или мягких тканей;
5. Пневмония;
6. Септицемия или бактериемия;
7. Интраабдоминальные инфекции;
8. Инфекции мочеполовой системы разной запущенности (наподобие пиелонефрита);
9. Устойчивые к препаратам формы туберкулеза.

При этих заболеваниях назначаются в основном таблетки, инъекции реже. Капли для глаз назначаются при разных инфекциях переднего отдела глаз.

Кому нельзя использовать?

Средство строго противопоказано:

1. Детям до года (относится к глазным каплям), раствор и таблетки нельзя до 18;
2. Беременным и кормящим женщинам;
3. Эпилептикам;
4. Слишком чувствительным к составляющим средства;
5. При заболеваниях сухожилий, которые лечились хинолонами;
6. При удлиненном интервале Q-T;
7. При почечной недостаточности;
8. Если клиренс креатина менее 20 мл/минута;
9. Принимающим соталол, амиодарон, прокаинамид, хинидин и другими антиаритмическими средствами IА и 3 класса;
10. Страдающим от глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Не противопоказано, но желательно не принимать средство или делать это очень аккуратно людям пожилого возраста. Это связано с тем, при неправильном использовании он может вызывать у них снижение функциональности почек.

Инструкция к использованию

Левофлоксацин в форме таблеток принимается вовнутрь и запивается 0,3 литра воды. Делается это перед едой или в промежутках. Таблетку не нужно жевать или дробить. Средство принимается 2 раза в день.

Читайте также: Тетрациклин инструкция по применению, побочные эффекты, стоимость и аналоги

Инфузионный раствор вводится внутривенно посредством капельницы. Длительность ввода 100 мл препарата — 60 минут, процедура проводится дважды в день. Если состояние пациента улучшается, то возможен переход на таблетки без смены дозировки.

Продолжительность использования фармакологического средства и его дозы определяются типом инфекции, тяжестью и чувствительностью возможного возбудителя к действующим веществам.

Если работы почек нормальна или умерена понижена, можно использовать такие режимы дозировки:

1. Внебольничная пневмония: пару раз в день, оба по 500 мг, лечебный курс — около двух недель.
2. Синусит: Единожды в день, 500 мг, лечение таблетками 10 дней.
3. Инфекция разных уровней кожного покрова: 1/2 раза в день, курс лечения таблетками 14 дней.
4. Обостренный хронический бронхит: раз в сутки 500/250 мг, курс — 10 дней.
5. Туберкулез в устойчивой к лекарствам форме: дважды в день по 500 мг, лечение длится около 3-х месяцев (инъекции раствором + вспомогательные средства).
6. Бактериальный простат: один раз в день 500 мг, лечебный курс до месяца.
7. Инфекция мочевых каналов без осложнений: единожды в день 250 мг, принимается 4 дня.
8. Инфекция мочевых каналов с осложнениями (+ пиелонефрит): раз в день по 250 мг, терапия длится до 10 дней.
9. Бактериемия/септицемия: до двух раз в сутки до 500 мг, идет курс дл 14 дней.
10. Интраабдоминальная инфекция: раз в сутки до 500 мг до 14 дней, обязательное дополнительное использование антибактериальных средств, которые действуют на анаэробную микрофлору.

Больным, перенесшим амбулаторный перитонеальный диализ, не нужно повышение дозировки. Если клиренс креатина меньше 50 за минуту, то требуется уменьшение доз и увеличение промежутков между вводами средства. Терапия левофлоксационом продолжается 48-78 часов после того, как нормализуется температура или после лабораторного подтверждения выздоровления (как при приеме антибиотиков).

Глазные капли применяются только местно. Они закапываются к конъюктивальный мешок до двух капель в каждый глаз. Применяются такие схемы лечения:

• до 2-х дней: до восьми раз в день, каждые два часа;
• до 7 дней: до четыре раз в день, каждые 4 часа.

Важно избегать загрязнение раствора. Для этого нельзя прикасаться кончиком капельницы к векам и тканям вокруг глаз.

Есть ли побочка?

При использовании левофлоксацина в форме раствора или таблеток могут возникать следующие побочные воздействия:

• Сердечно-сосудистая система: учащение сердцебиения, понижение давления в артериях. Очень редко, но может возникнуть сосудистый коллапс, похожий на шок.
• Пищеварительная система: усиление работы печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза и аспартатаминотрансфераза), понос, тошнота. Реже возникает утрата аппетита, нарушение работы желудка и боли в животе. Ещё реже появляется кровяной понос (чаще всего это симптом псевдомембранозного колита или воспаление слизистой кишечника).
• Мочевыделительная система. Побочные эффекты бывают редко, наблюдаются следующие явления: в кровяной сыворотке увеличивается концентрация билирубина и креатина, может ухудшится функциональность почек и случится почечная недостаточность, бывает случается интерстициальный нефрит.
• Нервная система. Появляется головокружение, боль в голове и оцепинение. Реже депрессии, дрожь, беспокойство, галлюцинации. Совсем редко снижается тактильная чувствительность, происходит нарушение нюха, зрения, слуха и вкуса.
• Кости и мышцы. Редко случаются боли в мышцах и суставах, поражаются сухожилия. Ещё реже они разрываются (особенно ахилловы) и возникает слабость в мышцах (особо это актуально для пациентам с бульбарным синдромом). В некоторых ситуациях у пациента может появится рабдомиолиз — поражение мышечной ткани.
• Органы кроветворения. Может увеличится количество эозинофилов, а лейкоцитов наоборот станет меньше. Иногда развивается нейтропения и тромбоцепения. Ещё реже стойкое или рецидивирующее возрастание температуры, агранулоцитоз. В редкой ситуации — панцитопения и гемолектическая анемия.
• Обмен веществ. Понижается количество сахара в крови (обратить внимание больным сахарным диабетом, у них может появится симпоматика гипогликемии: испарина, сильный голод, дрожь и нервозность), при наличии порфии — обострение.
• Аллергии. Иногда кожный покров начинает краснеть и зудить. Может проявится гиперчувствительность с симптомами: чужение бронхов, тяжелое удушье, крапивница. Редко отекает кожа и слизистые (особенно лицо и глотка). Снижается давление в артериях, появляется васкулит и чувствительность к УФ лучам и солнцу, аллергический пневмонит. Совсем редко появляется сильная кожная сыпь с волдырями (синдром Лайелла — токсическое отмирание клеток эпидермиса). Побочные эффекты отягощаются со временем и могут появится через несколько минут после потребления таблеток и в течении пары часов после введения раствора.
• Местные реакции: боли в месте ввода раствора, покраснение и флебит.
• Другие: лихорадка и общая слабость организма.

Прием этого средства может повлечь за собой изменение состава микрофлоры (катализируется размножение бактерий и грибков, которые устойчивы к воздействию лекарства). Такое явление иногда требует дополнительных терапевтических мероприятий.

Использование средства в виде глазных капель у пациента может вызвать такие реакции:

• Появляется часто: снижение остроты зрения, короткосрочное жжение в глазах и их покраснение.
• Беспокоит иногда: появляется слизь в виде тяжа или нескольких;
• Совсем редко: сосочковые наросты на конъюктиве, блефарит, хемоз, ринит, аллергия, головная боль, боли и жжение глаза, синдром «сухого глаза», эритема век, светобоязнь.

Хлорид бензалкония, который есть в составе капель, может вызвать у пациента контактный дерматит или раздражение глаз.

Передозировка

Большая концентрация левофлоксацина оказывает сильное влияние на состояние ЦНС: могут наблюдаться обмороки, головокружения, судорожные приступы (как при эпилепсии), помутнение сознания. Отмечаются нарушения работы ЖКТ (тошнота и рворта), удлиняется интервал QT, поражаются слизистые как при эрозиях.

Читайте также: Долобене универсальное средство комбинированного состава

Передозировка лечится устранением симптоматики. Левофлоксацин может воводится из организма посредством диализа (гемодиазиз, перетониальный стандартный и постоянный диализ). Какие-либо специфические антидоты не принимаются.

Обратите внимание

Препарат не применяется для лечения подростков и детей. Большая вероятность повреждения хрящей в суставах. Пациентам пожилого возраста нужно обязательно принимать препараты, поддерживающие почечную функцию.

Терапия может не оказать должного результата при воспалениях легких сильной тяжести, которые были вызваны пневмококками. При госпиталиальных инфекциях, вызванных конкретными возбудителями, может быть необходима терапия комбинированного типа.

Если у больного, который принимает препарат, было заболевание, связанное с поражением клеток головного мозга (инсульт, тяжелые травмы и тд), у него могут развится приступы судорог. При прохождении лечения пациентам не рекомедуется много времени проводить на солнце или в солярии.

Отменить прием левофлоксацина следует при подозрении на псевдомембранный колит (препарат угнетает моторику кишечника, необходимо начинать соответствующее лечение) и тендинит — разрыв сухожилия (сильно подвержены пожилые и те, кто в комплексе принимает глюкокортикостероиды).

Если у пациента присутствует нарушение обменных процессов (недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) наследственного характера, их орагнизм на фторхинолоны может отреагировать гемолизом (разрушение эритроцитов). Терапия таким больным проводится с особой осторожностью.

Глазные капли не рекомендуется использовать тем, кто носит контактные линзы. Они могут начать абсорбировать хлорин бензалкония и будут негативно воздействовать на глазные ткани. Так же такое явление вызывает изменение цвета линзы. Если вследствие закапывания глаз произошло понижение остроты зрения, не рекомендуется выполнять потенциально опасную работу или садиться за руль. Оцепинение, сонливость, нарушения зрения, головокружения, которые вызывает левофлоксацин, ухудшают реакцию и концентрацию.

Для больных, у которых есть проблемы с функцией печени, не производится какая-либо корректировка курса лечения. В печени левофлоксацион практически не метаболизируется.

Правильное хранение

Препарат хранится при комнатной температуре (до 25 градусов), обязательно в сухом месте. Сроки годности:

1. Инфузионный раствор и таблетки — до 2-х лет;
2. Глазные капли — до 3-х лет, после вскрытия упаковки капли используются максимум 4 недели.

Средство хранится в недоступном для детей месте.

Отзывы о средстве

Большинство пациентов, которые использовали леволоксацин, отзываются о нем как об очень эффективном средстве, которое хорошо снимает симптоматическую картину и способствует устранению инфекции. Есть пациенты, на которых препарат воздействовал агрессивно и давал ряд побочных эффектов. Но тут стоит помнить об индивидуальной переносимости средства. Правильная дозировка и параллельная поддержка организма помогают избавится от подобных явлений.

Цены на лекарство

Цены на препараты с левофлоксином в составе могут варьироваться. Они зависят от производителя средства (отечественные аналоги стоят в несколько раз дешевле, чем Немецкие, Индийские и прочие лекарства) и формы. В среднем в стационарной аптеке стоимость за таблетки колеблется от 60 (за упаковку с 5 блистерами и дозировкой 250 гр) и доходят до 400-500 рублей. Есть и более дорогие средства, но в них обычно больше грамм средства, чем в других. Самым дешевым считаются таблетки Левофлоксацин-астрафарм. Цены на инфузионные растворы стартуют от 110 рублей. Флакон глазных капель объемом 5 мл и концентрацией 0,5% обойдется примерно в 180 рублей.

Чем заменить препарат?

Действующее вещество и код АТХ совпадает с такими средствами:

У средства Леволет (п/о таблетки по 750 гр) совпадает действующее вещество и код АТХ, но в его составе нет левофлоксина. У некоторых препадаратов одинаковый АТХ-код 4 уровня, так же отсутствует левофлоксин, но при этом есть другие вспомогательные компоненты. К таким относятся:

(Пока оценок нет)

Загрузка...