Противовоспалительный препарат Диклофенак в таблетках — принцип действия, побочные эффекты и аналоги

Содержание

Препарат Диклофенак в таблетках относится к категории противовоспалительных медикаментов нфестероидного типа. Действие лекарственного средства пролонгированное. Медикамент выпускается в разных дозировках и лекарственных формах – гели, мази, уколы, свечи, таблетки. Рассмотрим эффективность приема Диклофенака в таблетированном виде. Насколько безопасно использование таблеток по сравнению с уколами?

Состав

Таблетки Диклофенак Ретард розовые, выпуклые с двух сторон, круглые, имеют ядро на поперечном разрезе – белое или почти белое. Дозировка Диклофенака в таблетках может варьироваться от 25 до 100 мг. Ключевой компонент, который входит в состав таблеток Диклофенака – диклофенак натрия. Существуют формы выпуска таблеток Диклофенака с Парацетамолом.

Среди дополнительных ингредиентов стоит выделить следующие компоненты:

• Красители;
• Слабительное в виде полиэтиленгликоля;
• Растворитель и эмульгатор в виде полисорбата;
• Титановые белила;
• Медицинский тальк;
• Кератопротектор;
• Магниевая соль;
• Энтеросорбент в виде повидона;
• Полисорб;
• Этал;
• Сукроза.

Фармакодинамические свойства

Таблетки Диклофенак натрия обладают следующими фармакологическими свойствами:

• Снимает воспаление;
• Антиагрегация;
• Устранение симптоматики ревматизма;
• Стабилизация температуры тела;
• Устранение болевого синдрома.

Механизм действия базируется на способности ингибировать биосинтез простогландинов, которые участвуют в формировании механизмов лихорадки, боли и воспалительных процессов. Также происходит ингибирование циклооксигеназы, на фоне чего нарушается синтез простациклина, тромбоксана А2, ПГFальфа и ПГЕ2. Реакции арахидонового каскада также нивелируются.

Длительная терапия рассматриваемым препаратом способствует замедлению выработки протеогликана в хрящевой ткани.

Благодаря таблеткам Диклофенак Акрихин окислительное фосфорилирование в митохондриях разобщается, выработка АТФ снижается, как и снабжение воспалительной реакции необходимой энергией. Перекисное окисление липидов происходит более медленно.

Факторы плазмы крови после попадания в ткань провоцируют работу ферментов, которые синтезируют коллаген фибробластами и Диклофенак блокирует данный процесс за счет экссудации. Результатом является блокировка пролиферативного составляющего воспалительного процесса.

Под воздействием препарата выработка простагландинов в ЦНС и периферических тканях блокируется, чем и обусловлена способность лекарства снимать воспаление и устранять болевой синдром. Механическое воздействие на болевые рецепторы в тканях снижается, экссудация уменьшается, происходит профилактика гипералгезии.

Что касается жаропонижающего эффекта, он напрямую зависит от блокировки выработки простагландина Е1 в ЦНС, также снижается его способность воздействовать на центр терморегуляции. Антиагрегантное действие обусловлено блокировкой выработки тромбоксана А2.

Следующие механизмы обеспечивают десенсибилизирующее действие препарата:

1. Блокировка выработки простагландинов Е2 в лейкоцитах и очаге воспаления. Хемотаксическая активность моноцитов снижается;
2. Бласттрансформация лимфоцитов замедляется из-за ингибирования синтеза простагландинов;
3. Гидро-гептранотриеновая кислота формируется в меньшей степени, благодаря чему Т-лимфоциты, полиморфноядерные нейтрофилы и эозинофилы теряют хемотаксическую активность.

Болевой синдром ослабевает под действием лекарства, как при движении, так и в состоянии покоя, припухлость суставов и утренняя скованность устраняется, повышается их работоспособность.

Таблетки Диклофенак 100 мг снижают воспалительный отек в очаге, быстро снимают спонтанный болевой синдром при воспалениях на фоне травм или операций.

Фармакокинетические свойства

Препарат характеризуется полноценной и быстрой абсорбцией. Уже через 4-5 часов вещество в организме достигает максимальной концентрации в случае внутреннего приема таблеток в дозировке 100 мг. На концентрацию лекарства в плазме напрямую влияет размер применяемой дозы.

Одновременный прием препарата с едой ухудшает его свойства следующим образом:

1. Максимальная концентрация в организме снижается на 40%;
2. Всасывание происходит дольше на 1-4 часа.

Многократный прием препарата никак не влияет на фармакокинетические свойства медикамента. Поддержание рекомендуемого интервала между приемом таблеток не вызывает кумуляцию.

Рассматриваемое средство на 50% биологически доступно и на 99% и более способно связываться с белками плазмы. В подавляющем большинстве случаев происходит связывание с альбуминами. Наблюдается способность проникновения в синовиальную жидкость, где вещество достигает максимальной концентрации позже в среднем на 3 часа, чем в плазме.

В течение 3-6 часов происходит полувыведение препарата из синовиальной жидкости. В течение 18 часов концентрация лекарства в синовиальной жидкости остается выше, чем в плазме. В ходе исследования еще не определено, насколько эффективность медикамента зависит от его концентрации в синовиальной жидкости.

При первом же прохождении через печень половина активного вещества распадается, что обусловлено слиянием и формированием гликолей с глюкуроновой кислотой. Метаболизм рассматриваемого средства зависит от изофермента CYP2С9. Диклофенак обладает более высокой фармакологической активностью, если сравнивать с метаболитами.

Показатели системного очищения организма составляют 260 мл в минуту с погрешностью в 50 мл при показателях объема распределения 550 мл на килограмм веса. Полувыведение из крови происходит в течение 2,5 часов. Почки выводят около 65% от полученной дозы в виде метаболитов, 1% при выведении не подвергается изменениям и остальная часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

Читайте также: Свойства противовирусного препарата Ацикловир Акрихин

При наличии почечной недостаточности в тяжелой форме очищение креатинина происходит со скоростью 10 мл в минуту, увеличивается процентное соотношение метаболитов, выводимых с желчью, однако их концентрация в крови не увеличивается.

Наличие компенсированного цирроза печени или хронического гепатита не влияет не фармакокинетические свойства.

Показания

Лечение рассматриваемым препаратом позволяет уменьшить или полностью устранить болевой синдром, однако прогрессирование основной патологии не изменяется. Таблетки диклофенак показаны к применению в следующих случаях.

• Инфекционно-воспалительные патологии носа, горла или уха с явным болевым синдромом (используется для комплексного лечения);
• Умеренно выраженная или слабая боль при проктите, аднексите, альгодисменорее, головных болях, после операции, при воспалении, миалгии, невралгии, после травмы;
• Патологии опорно-двигательного аппарата, к которым относится остеоартроз, ревматические поражения мягких тканей, подагрический артрит, болезнь Бехтерева, ювенильный артрит в хронической форме, псориатический или ревматоидный артрит.

Инструкция по применению

Перед покупкой препарата стоит узнать у врача, как принимать Диклофенак в таблетках, поскольку дозировка подбирается индивидуально в зависимости от существующей патологии с учетом приема минимальной дозы на протяжении как можно более короткого периода времени.

Для взрослого пациента стандартная доза составляет 75-150 мг, распределенные на несколько приемов в течение суток. Особенности течения патологии и выбранная лекарственная дозировка напрямую влияют на частоту приема лекарства.

Согласно инструкции по применению таблеток Диклофенак 100 мг, которую предоставляет производитель, максимальную суточную дозу превышать нельзя и она составляет 150 мг. В отдельных случаях после получения терапевтического эффекта показана поддерживающая терапия в виде 25 мг препарата трижды в день.

Стандартная суточная дозировка при лечении дисменореи составляет 50-150 мг.

Начало терапии должно приходиться на проявление первых болевых ощущений. Длительность терапии напрямую зависит от проявляемых симптомов и может достигать нескольких суток.

Стандартная суточная дозировка для ребенка 6-15 лет – 0,5-2 мг на каждый килограмм веса, прием распределяется на несколько раз в течение суток. При педиатрической практике используются таблетки по 25 мг. Увеличение суточной дозировки возможно до 3 мг на каждый килограмм веса при лечении ювенильного ревматоидного артрита.

Противопоказания

Рассматриваемый медикамент категорически противопоказан в следующих случаях:

• Недостаток сахаразы в организме, непереносимость фруктозы;
• Повышенное содержание калия в крови;
• Почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме, активное заболевание печени;
• Гемофилия или проблемы в системе кроветворения;
• Цереброваскулярные патологии и проблемы с периферическими артериями;
• ИБС;
• Сердечная недостаточность в хронической форме;
• Беременность (третий триместр), лактация;
• Восстановление после аортокоронарного шунтирования;
• Патологии кишечника воспалительного характера (обострение);
• Активные кровотечения в желудке или кишечник, воспаления кишечника, например, болезнь Кронаили язвенный колит;
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте в сочетании с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и носа, бронхиальной астмой;
• Повышенная чувствительность организма к дополнительным ингредиентам таблеток или основному действующему компоненту.

Беременность и лактация

Исследования относительно безопасности лечения Диклофенаком в период вынашивания плода не проводились, поэтому данный вопрос не изучен и препарат назначается в первых двух триместрах в случае крайней необходимости.

В последнем триместре лекарство категорически противопоказано, поскольку является ингибитором выработки простагландинов. Данное противопоказание обусловлено тем, что сократительная способность матки под воздействием препарата может подавляться и артериальный проток плода может преждевременно закрыться.

Кормящим женщинам Диклофенак не назначается, поскольку вещество, хоть и в небольшом количестве, но попадает в грудное молоко и может негативно воздействовать на развитие новорожденного.

Относительные противопоказания

При относительных противопоказаниях прием рассматриваемого медикамента должен осуществляться с максимальной осторожностью.

• Инфекция Helicobacter pylori;
• Активное употребление алкоголя или курение;
• Соматические патологии в тяжелой форме;
• Пожилой возраст;
• Длительная терапия с использованием НПВП;
• Инфекционные патологии;
• Язвенные проблемы с желудком в анамнезе;
• Патологии соединительной ткани системного характера;
• Дивертикуит и индуцируемая порфирия;
• Восстановительный период после обширной хирургической операции;
• Воспаление кишечника;
• Диабет, дислипидемия, отечность, почечная или печеночная недостаточность;
• Гиперлипопротеинемия, повышенное давление;
• Комбинация с антидепрессантами третьего поколения, пероральными глюкокортикостероидами или антикоагулянтами;
• Сердечная недостаточность хронического характера первого класса;
• Астма или анемия;
• Проявление аллергического насморка в периоды обострения аллергии;
• Хронические легочные патологии;
• Хронические инфекции дыхательных путей;
• Отек слизистой носа.

Читайте также: История разработки препарата Простатилен его состав, свойства и аналоги

Побочные эффекты

Проявление побочных действий Диклофенака в таблетках можно классифицировать согласно частоте.

1. Среди частых проявлений стоит выделить резкое патологическое похудение, вздутие, диарею, тошноту и эпигастральный болевой синдром. Также часто повышается активность работы аминотрансфераз, кружится голова и возникают мигрени, проявляется кожная сыпь;
2. Среди редких побочных эффектов таблеток Диклофенак: язвы, кровотечения в ЖКТ, воспаление прямой кишки, гастрит, патологии в работе печени, повышенная тяга ко сну, анафилактические реакции и ухудшение симптоматики бронхиальной астмы;
3. Очень редко может возникать следующая отрицательная симптоматика: печеночная недостаточность, отмирание тканей печени, гепатит с молниеносной симптоматикой, обострение проявления болезни Крона или язвенного колита, панкреатит, воспаление слизистой пищевода, глоссит или стоматит.

Также очень редко можно наблюдать признаки депрессивного синдрома, повышенную раздражительность, проблемы со сном, дезориентацию, атипичный воспалительный процесс в легких, проблемы с памятью, асептические менингит, ангионевротический отек, тремор, проблемы с органами чувствительности.

К очень редким побочным эффектам также относится папиллярный некроз, наличие белка в моче, проблемы со слухом, зрением и вкусовыми рецепторами, гематурия, почечная недостаточность в острой форме.

Также могут выпадать волосы, появляться симптомы экземы, зуда, дерматитов, повышенной светочувствительности, синдрома Лайелла или Стивенса-Джонсона. Сердечнососудистая система поражается за счет инфаркта Миокарда, васкулита, болей в груди, сердечной недостаточности и повышенного АД.

Характерно повышение количества эозинофилов, снижение концентрации лейкоцитов, проявление симптомов анемии, лейкопении или тромбоцитопении.

Передозировка

Передозировка может проявляться угнетенным дыханием, резким повышением показателей АД, судорогами, шумом в ушах, проблемами с координацией, диареей и рвотой, которая иногда сопровождается кровотечением из ЖКТ. Значительная передозировка может привести к гепатотоксическому действию и почечной недостаточности в острой форме.

Для устранения негативной симптоматики стоит промыть желудок, принять адсорбирующие средства и проводить терапию, направленную на устранение ключевых проблемных проявлений.

Гемодиализ или форсированный диурез не окажут должного эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Прием Диклофенака в сочетании со следующими лекарственными препаратами стоит дополнительно контролировать, отслеживать лабораторные показатели или вовсе отказаться от подобной комбинации:

• Препараты лития;
• Препараты с гипотензивным и диуретическим действием;
• Циклоспорин;
• Метотрексат;
• Антиагреганты и антикоагулянты;
• Препараты с антибактериальным действием, основанные на хинолоне;
• Лекарства, способствующие повышению калия в крови;
• СИОЗС;
• Кортикостероиды и НПВП;
• Ацетилсалициловая кислота;
• Такролимус;
• Фенитоин;
• Гипогликемические средства;
• Препараты золота;
• Пликамицин, вальпроевая кислота, Цефотетан, Цефоперазон, Цефамандол;
• Ингибиторы изофермента CYP2C9.

Циклоспорин Метотрексат Фенитоин

Таблетки или уколы?

Если стоит вопрос, что лучше: таблетки или уколы Диклофенака, лучше отдать предпочтение уколам, которые по сравнению с таблетированной формой имеют следующие преимущества:

1. Терапевтический эффект наступает намного быстрее;
2. Препарат в большем количестве доходит до очага воспаления;
3. Отсутствуют побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, печени;
4. Воздействие на нейромышечную связь более безопасно, чем локальное воздействие на нервную систему.

Аналоги препарата

Цена таблеток диклофенак 100 мг в аптеках в среднем составляет 50-70 руб. Если цена таблеток Диклофенак вас на устраивает, и вы не знаете, чем заменить таблетки Диклофенак, стоит обратить внимание на следующие аналоги рассматриваемого препарата:

• Диклобене;
• Наклофен;
• Фелоран;
• Реметан;
• Ортофен;
• Алмирал;
• Диклак;
• Вольтарен.

Диклобене Фелоран Ортофен Вольтарен

Отзывы пациентов

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы на таблетки Диклофенак, однако есть и негативные, связанные с побочными эффектами.

… Я принимаю Диклофенак в виде таблеток без назначения врача, эффектом довольна, препарат быстро снимает боль. Конечно, уколы намного быстрее действуют, но я не могу их ставить сама себе, а просить кого-то не всегда есть возможность. Таблетки в данном случае более удобны. Я крайне редко прибегаю к помощи этого лекарства, поэтому и побочных эффектов не наблюдала ни разу.

… Поскольку я не умею ставить себе уколы, и мне не нравится запах Диклофенака в виде геля или мази, выбрал для себя таблетки для лечения подагрического артрита, устранения боли, конечно. Как только начинают появляться побочные эффекты, сразу прекращаю использование на несколько недель, потом снова возобновляю. Боль устраняет быстро и надолго.

… Мне лишь однажды «посчастливилось» использовать Диклофенак в виде таблеток и боли в желудке, которые после него возникли, я запомню надолго. Возможно причиной стала хроническая язвенная болезнь, может нужно было посоветоваться с врачом, но повторять этот опыт я не буду.

(Пока оценок нет)

Загрузка...