Полное описание противовоспалительного средства Диклофенак

Содержание

Диклофенак — это нестероидное противовоспалительное средство, которое направлено на купирование признаков воспаления, аналгезию, снижение температуры и дезагрегацию тромбоцитов в тканях.

Диклофенак является одним из первых представителей подобной группы лекарств. Он обладает неизбирательным действием, за счет чего оказывает множество побочных явлений в случае несоблюдения инструкции по применению.

Открытие этого препарата было в 1966 году. Прямая цель его применения — ревматические заболевания. Сейчас Диклофенак имеет более широкий круг показаний. Интересно, что лекарственное средство также обладает противоопухолевой активностью, эти способности сейчас тщательно изучаются.

Формы препарата

Лекарственный препарат имеет множество форм выпуска. Это позволяет выбрать необходимый путь введения и дозу, что зависит от цели назначения, возраста, скорости воздействия и других особенностей.

Диклофенак выпускают в следующих формах.

Раствор для внутримышечного введения

Ампула объемом 3 мл содержит 75 мг действующего вещества. Раствор прозрачный, бесцветный, иногда с желтоватым оттенком. Имеет характерный запах спирта бензилового.

Выпускается в картонных упаковках по 3, 5 или 10 ампул. Это зависит от производителя.

Таблетки

Таблетки, покрытые оболочкой, имеют двояковыпуклую форму, желтого цвета.

При разрезе таблетки лекарство под оболочкой имеет пористую порошкообразную структуру, белого цвета.

Выпускается в дозе 25 мг и 50 мг. В упаковке находятся 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 таблеток на каждом. Соответственно 1 упаковка содержит 10, 20, 30, 50 и 100 таблеток.

Капсулы

Имеют бобовидную форму. Обычно цвет колпачков голубой и синий, но в зависимости от производителя они бывают другого цвета. Имеют идентичную с таблетками дозировку.

Таблетки Диклофенак Ретард. В препарате увеличена дозировка в 3 раза: 75 мг и 150 мг соответственно. Препарат имеет такую же форму и свойства, как у обычных таблеток Диклофенака.

Выпускается в картонной коробке по 20, 30, 50 и 100 штук.

Суппозитории ректальные

Свечи выпускаются в 3 различных дозировках: 25 мг, 50 мг и 100 мг. В одной упаковке всегда 10 штук.

Внутри упаковки можно найти 2 блистера по 5 суппозиториев в каждом.

Ректальная свечка имеет торпедообразную форму белого цвета. При вскрытии упаковки запаха не ощущается. В руках без блистера суппозиторий начинает таять.

Гель

Он выпускается в 1% концентрации. Такие тубы вмещают 40 г или 60 г. В перерасчете на 1 г геля действующего вещества Диклофенак приходится 10 мг.

Гель в 5% концентрации выпускается в таких же металлических тубах по 50 г и 100 г. В 1 г препарата содержится 50 мг действующего вещества.

Гель имеет прозрачную бесцветную основу без характерного запаха. Легко растирается на кожных покровах, быстро впитывается без образования пленки.

Мазь

Выпускается только в одной дозировке 1%. То есть на 1 г мази приходится 10 мг вещества.

Можно приобрести тубу 40 г и 60 г. Мазь имеет плотную структуру, белого цвета, без запаха.

Состав препарата

Таблетки

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 75 мг и 150 мг.

Дополнительные компоненты:

• Гипромеллоза — 0,05 г;
• Кремния диоксид — 0,0025 г.
• Магния стеарат — 0,0075 г;
• Целлюлоза микрокристаллическая — 0,09 г.

Оболочка — Опадрай II:

• Спирт поливиниловый — 0,00280 г;
• Тальк — 0,00104 г;
• Макрогол — 0,00141 г;
• Титана диоксид — 0,00121 г;
• Краситель хинолиновый желтый — 0,00054 г.

Раствор для внутримышечного введения

Основное действующее вещество: Диклофенак 75 мг

Вспомогательные компоненты:

• Спирт бензиловый;
• Инъекционная вода.

Суппозитории ректальные

Основное действующее вещество: Диклофенак 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Дополнительные компоненты:

• Витепсол;
• Аэросил;
• 1,2-пропиленгликоль.

Гель

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг и 50 мг на 1 г геля.

Дополнительные вещества:

• Вода очищенная;
• Сорбитол;
• Спирт бензиловый;
• Натрия метабисульфит;
• Полисорбат 80;
• Триэтаноламин;
• Спирт изопропиловый;
• Карбомер 940.

Мазь

Основное действующее вещество: Диклофенак 10 мг на 1 г мази.

Вспомогательные компоненты:

• Полиэтиленоксид-400;
• Нипазол;
• 1,2-пропиленгликоль;
• Полиэтиленоксид-4000;
• Нипагин.

Фармакологическое действие

Диклофенак оказывает преимущественно противовоспалительное и обезболивающее действия. Дополнительно обладает жаропонижающим и дезагрегантным воздействием.

Подобный механизм достигается путем ингибирования циклооксигеназы 2. Она запускает активацию факторов воспаления. В первую очередь — простагландинов. ЦОГ2 — это каталитический реагент, который метаболизирует простагландины из лейкотриеновой кислоты и эйкозаноидов.

Также было доказано в экспериментальных условиях дополнительное звено противовоспалительной реакции. Диклофенак в некоторой мере влияет на соотношение цитокинов в крови. Он повышает содержание интерлейкина-10, при этом снижая концентрацию интерлейкина-6. Это способствует замедлению скорости секреции факторов воспаления.

Диклофенак угнетает повышенную секрецию свободных радикалов кислорода, что благополучно сказывается на воспалительном процессе. Так как кислородные радикалы травмируют окружающие ткани.

Аналгезирующее и противоотечное действие препаратов НПВС основывается на вышеуказанных механизмах угнетения выброса медиаторов воспаления.

Медиаторы воспаления заставляют работать организм только на очаг поражения. Туда направляются все свободные клетки гуморальной и клеточной защиты. Что впоследствии тянет за собой всю лимфу. Возникает отек.

Медиаторы воспаления способствуют активному пропитыванию эндотелия сосудов лимфоцитами, лейкоцитами. По градиенту за ними тянется плазма. Купирование активации факторов воспаления обеспечивает уменьшение отека тканей.

Интересно, что Диклофенак имеет выраженный обезболивающий эффект за счет антиноцицептивного действия.

Он влияет на периферическую и центральную часть восприятия боли. Диклофенак ингибирует передачу болевого импульса через рецепторы.

Читайте также: Инструкция по использованию препарата Моксифлоксацина

С другой стороны лекарство воздействует на центральную нервную систему по типу опиатов. Это утверждение обосновано действием налоксона. Его применение исключает выраженный аналгезирующий эффект Диклофенака.

Так, вещество повышает выработку триптофана в центральной нервной системе, за счет чего угнетается восприятие болевых раздражений.

Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания зависит от формы препарата.

Таблетка, покрытая оболочкой, всасывается полностью в кровоток после растворения защитной пленки в кишечнике. Максимальная концентрация препарата достигается уже через 2 часа и зависит от дозы лекарства: таблетка 50 мг составляет максимальную концентрацию 5 мкмоль/л.

Растворимость лекарства не зависит от приема пищи. Процесс лишь замедляется. Первичный метаболизм проходит в клетках печени.

Фармакокинетика препарата не меняется со временем. Соблюдение рекомендаций приема Диклофенака обеспечивают отсутствие кумулятивного эффекта.

Максимальная концентрация таблеток ретард достигается через 4 часа. Это объясняется большей дозой препарата. Концентрация в крови составляет 1,6 мкмоль/л. Препарат оказывает более длительное влияние. И через 24 часа в крови можно обнаружить 40 нмоль/л Диклофенака.

Первичное прохождение через печень метаболизирует половину активного вещества.

Суппозитории ректальные позволяют более быстро начать всасывание препарата. Но, по отношению к таблетированной форме скорость всасывания медленнее в 2 раза. Таким образом максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается уже через 60 минут.

Но количество всасываемого вещества на 2/3 ниже. Препарат оказывает более длительный эффект.

Биодоступность Диклофенака в крови составляет 82-85 %. Связывание с белками плазмы крови близится к 100%.

Метаболизм диклофенака происходит в клетках печени путем реакции глюкуронизации посредством многократного метоксилирования и гидроксилирования.

Метаболиты Диклофенака представлены бензольными остатками, 2 из которых также активны. Они превращаются в глюкуронидные конъюгаты.

Период полувыведения препарата составляет 2-4 часа. Основной путь выведения — почки. С мочой элиминируется 60 % вещества. Основная часть представлена активными глюкурониловыми метаболитами. Лишь 1% неизмененного диклофенака можно найти в моче.

Остаток невыведенного вещества элиминируется с желчью.

Показания

Показания к приему препарата носят разлитой характер. Диклофенак не воздействует на этиологическое звено инфекционных, аутоиммунных и дегенеративных заболеваний. Он оказывает влияние на патогенетические изменения, купируя симптомы болезни.

Диклофенак показан при воспалительных заболеваниях следующего генеза:

• Патология органов малого таза: острый простатит, острый аднексит, первичная дисменорея;
• Патология ЛОР-органов: отит среднего уха, гайморит, фронтит, сфеноидит, евстахиит;
• Патология органов дыхания: пневмония любого генеза, тяжелый тонзиллит, ангина, бронхит;
• Дегенеративно-дистрофические изменения позвоночных структур;
• Артроз крупных и мелких суставов;
• Аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, приступ подагры;
• Неревматические изменения околосуставной ткани;
• Приступы мигрени;
• Послеоперационные или посттравматические отеки и воспаление.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению:

• Лактозная недостаточность;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Кровотечения из пищеварительного тракта;
• Эрозивные изменения слизистой кишечника и желудка;
• Острая и тяжелая хроническая почечная недостаточность;
• Острая и тяжелая хроническая печеночная недостаточность;
• Возраст до 14 лет;
• Беременность и период лактации;
• Нарушение работы ростков кроветворения;
• Нарушение гемостаза (гемофилия, тромбоцитопения);
• «Аспириновая» астма.

 

Относительные противопоказания не запрещают прием препарата, а требуют постоянного наблюдения специалиста и особого внимания в виду возможности ухудшения сопутствующей патологии.

К ним относятся:

• Бронхиальная астма;
• Язвенная болезнь в анамнезе;
• Эрозивные изменения кишечника вне обострения;
• Ранний послеоперационный период после обширных вмешательств;
• Сахарный диабет в анамнезе;
• Гипертоническая болезнь любой этиологии;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Системная патология соединительной ткани;
• Порфирия;
• Дивертикулит;
• Алкоголизм хронический;
• Анемия;
• Отечный генерализованный синдром;
• Пожилой возраст;
• Легкая или средняя хроническая почечная недостаточность;
• Легкая или средняя печеночная недостаточность.

Инструкция по применению

Важно соблюдать правила приема Диклофенака, так как препарат обладает большим количеством побочных эффектов. Правильное применение по установленным нормам снижает риск развития побочной реакции к минимуму.

Схему лечения подбирает только лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Длительность курса, кратность приема и доза препарата зависят от этиологии заболевания и выраженности воспалительного или болевого процесса.

При остром простатите обычно назначают Диклофенак в ректальных суппозиториях, внутримышечных инъекциях и таблетках.

Суппозитории

Суппозитории назначают в дозе 50 мг — 2 раза в сутки. Предпочтительно выбирать равные промежутки времени (через каждых 12 часов) или в зависимости от суточных колебаний выраженности процесса.

Суппозитории в дозировке 100 мг применяют 1 раз в сутки преимущественно в вечернее время, перед сном. Это обусловленно выраженностью процесса в ночное время.

Для введения препарата прежде необходимо провести гигиену наружных половых органов и промежности.

Перед непосредственным введением необходимо подготовить ректальный суппозиторий. Нужно оторвать от общего блистера 1 свечу в защитной упаковке. Потянуть склеенную часть в 2 разные стороны. Оставить распакованный суппозиторий на защитной пленке для гигиеничности, положить рядом с собой.

Лечь на левый бок, подтянуть к животу нижние конечности, округлить спину. Это придает наиболее физиологичное положение прямой кишке. В одну руку взять за основание торпеды свечу, второй рукой приподнять ягодицу.

Ввести лекарство в ампулу прямой кишки на 3-5 см от наружного сфинктера.

Выпрямить ноги и легонько сжать ягодицы. В таком положении лежать около 10 минут, пока препарат полностью растворится.

Ампулы с раствором

Внутримышечные инъекции назначают пациентам на начальных стадиях острого процесса или в зависимости от индивидуальных особенностей.

Если подобная форма применения является единственной возможной, необходимо периодически контролировать общий и биохимический анализы крови.

Рекомндуемая суточная доза 75 мг. Раствор вводится в зависимости от выраженности симптомов 1 раз в сутки.

На начальных этапах острого простатита тяжелого течения допускается двукратное введение с общей суточной дозой 150 мг.

Для внутримышечной инъекции препарата необходимо предварительно продизенфецировать место введения этиловым спиртом 96%.

Читайте также: Эффективные свечи Витапрост Форте для лечения аденомы простаты

Вводить лекарство в левый верхний квадрант ягодицы. Длительное применение требует ежедневного чередования левой и правой ягодицы для профилактики холодного абсцесса.

Вводить иглу под прямым углом резким движением. Потянуть поршень на себя, чтобы проверить, не попали ли в сосуд. Затем медленно вводить препарат. Место инъекции повторно обработать спиртовым раствором.

Таблетированные формы

Рекомендуемая начальная доза при остром простатите 10-150 мг. В более тяжелых случаях возможно увеличение дозы до 200 мг.

Суточную норму распределить на протяжении 24 часов, учитывая колебания симптомов.

При усилении ночных болей часто совмещают ректальные суппозитории с таблетками. Нужно учитывать, что суммарная доза не должна превысить 150 мг.

Таблетки пить только после еды для уменьшения ульцерогенного влияния препарата.

Запивать стаканом кипяченной воды комнатной температуры

Побочные эффекты

Побочные эффекты чаще проявляются при длительном бесконтрольном использовании препарата, несоблюдении инструкции по применению. Основная масса жалоб приходится на органы желудочно-кишечного тракта. Это напрямую зависит от ингибирования ЦОГ1. Так как этот фермент является одним из факторов защиты слизистой оболочки желудка от ульцерогенного воздействия.

По частоте жалобы встречаются.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• Тошнота;
• Изжога;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Диарея;
• Запор;
• Боли в эпигастрии;
• Обострение язвы желудка;
• Гастрит;
• Псевдомембранозный колит;
• Неспецифический язвенный колит;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Афтозный стоматит;
• Глоссит;
• Молниеносный гепатит.

 

Реже встречается развитие аллергической реакции на составные компоненты:

• Крапивница;
• Зуд;
• Псевдоуртикарная сыпь;
• Гиперемия кожных покровов;
• Бронхоспазм;
• Отек Квинке;
• Анафилактическая реакция;
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Синдром Лайелла;
• Псевдофурункулез.

Также имеют свое место развитие побочных явлений со стороны других систем органов. Они проявляются реже вышеуказанных и связаны с индивидуальными особенностями организма.

Другой вариант развития подобных явлений — передозировка Диклофенака.

Со стороны центральной нервной системы:

• Нарушение сна: бессонница, инверсия сна;
• Сонливость;
• Быстрая утомляемость;
• Тремор;
• Раздражительность;
• Депрессия;
• Растерянность;
• Невозможность сосредоточиться;
• Расстройство памяти;
• Парестезии;
• Судороги парциальные и генераллизованные;
• Деперсонализация;
• Потеря пространственного ощущения;
• Кошмары и галлюцинации.

 

Со стороны органов чувств и периферической нервной системы:

• Извращение вкусовых качеств;
• Нарушение зрения: мушки перед глазами, затуманивание, сужение полей зрения;
• Ухудшение слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Постуральная гипотензия;
• Коллапс;
• Ощущение сердцебиения;
• Боли за грудиной;
• Артериальная гипертензия до критических цифр;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Инфаркт миокарда.

Другие жалобы:

• Эритродермия;
• Алопеция;
• Отеки;
• Гематурия;
• Протеинурия;
• Папиллярный некроз;
• Нефротический синдром;
• Угнетение ростков кроветворения;
• Повышение печеночных трансаминаз в крови;
• Обострение гемороя (при использовании суппозиториев).

Условия хранения

Таблетки, раствор для инъекций, капсулы хранить при температуре до 30 градусов.

Гель, мазь и ректальные суппозитории хранить при темпераутре 15-25 градусов.

Сроки хранения 3 года.

Хранить в темном, защищенном от прямых солнечных лучей месте, в оптимальной температуре и влажности не более 70%. Исключить свободный доступ детей к препарату.

Аналоги

Диклофенак представлен на рынке множеством форм и производителей. Средняя цена за препарат составляет:

• Диклофенак натрия в табл. 25 мг 30 шт — 30-65 рублей;
• Диклофенак натрия в капс. 25 мг 30 шт — 35 — 160 рублей;
• Диклофенак натрия в табл. 50 мг 30 шт — 35 — 350 рублей;
• Диклофенак ретард 100 мг 10 шт — 40 — 350 рублей;
• Диклофенак натрия гель 1% 40 г — 70 — 300 рублей;
• Диклофенак мазь 1% 40 г — 90 — 400 рублей;
• Диклофенак супп. 50 мг 10 штук — 100 — 400 рублей;
• Диклофенак супп. 75 мг 10 штук — 150 — 500 рублей.

Аналоги препарата можно рассматривать в 2 направлениях. Другие представители НПВС неизбирательного действия и препараты НПВС избирательного действия.

Чтобы правильно выбрать лекарственное средство, необходимо уточнить основной синдром. Если больше беспокоит боль, то лучше выбрать препараты, содержащие Диклофенак. Если ориентироваться на воспаление, то для уменьшения побочных эффектов лучше выбрать избирательные ингибиторы ЦОГ2.

Другие представители НПВС с Диклофенаком:

• Наклофен;
• Долобене;
• Диклак;
• Диклоберл;
• Кетонал;
• Диклофен;
• Кетопрофен;
• Фаниган;
• Напроксен.

 

Избирательные ингибиторы ЦОГ2:

• Мелоксикам;
• Ксефокам;
• Ревмоксикам;
• Мовалис;
• Нимесулид;
• Нимид;
• Нимесил.

 

Качество препарата, выбор представителя необходимо осуществлять в зависимости от собственных ощущений. Ведь каждый организм индивидуален. Поэтому одно и то же действующее вещество у разных фармацевтических компаний может совсем иначе воздействовать на одного человека.

Отзывы

Евгений, 38 лет, г.Санкт-Петербург «Лечил простатит. Боли были неймоверные. Воспаление предстательной железы давало очень высокую тумпературу. Не мог ни в туалет нормально сходить, ни спать из-за болевого синдрома.

Врач прописал комплексно антибиотики и НПВС. Попросил эффективные и недорогие. Выписали Диклофенак в ректальных суппозиториях.

Симптомы убрал моментально. Конечно таблетки лучше пить, как по мне. Но сказали, что нужно, как можно ближе к очагу воспаления.»

Лариса, 42 года, г.Витебск «Муж страдает ревматической лихорадкой еще с молодости. Диклофенак очень быстро снимает воспаление и снижает общую температуру. Уже давно этот препарат в аптечке первой помощи.

Недавно обострился хронический простатит, на посеве показали стафилококки. Выписали антибиотики и какой-то дорогущий обезболивающий препарат. Так как на тот момент проводили профилактику основной болезни Диклофенаком, решили заменить то лекарство.

Диклофенак отлично помог справиться и с симптомами простатита.»

Олег, 26 лет, г.Омск «Диклофенак всегда спасал от головной боли, травм. Поэтому в нем всегда уверен. Но принимал только таблетки или мазал поврежденное место гелем.

Инфекция мочевыводящей системы опустилась до предстательной железы, и она воспалилась. Прописали ректальные суппозитории. Курс составлял 7 дней.

Уже на 2 день я почувствовал облегчение, а на следующий день спала температура, нормализовалось мочеиспускание, ушел отек. Курс дошел до конца. Дополнительно пил антибиотики.»