Подробное описание действия препарата Диазепам

Содержание

Жизнь наша сейчас совсем непохожа укладом даже на ту, что выпала предыдущему поколению. Информационный бум, нагнетание страстей большинством СМИ, буквально «бьют» по нервам. Человеку надо выдержать, помощь он находит, в том числе и в лекарственных препаратах. Один из помогающих сохранять спокойствие – диазепам.

Диазепам знали еще полвека назад, считая его снотворным. Называлась лекарственная форма тогда – седуксен. Но применяли его в прошлом столетии нечасто, как подспорье в усмирении телесных недугов.

Что дает Диазепам

По-прежнему остается востребованным диазепам: и помощью в комплексном лечении соматических (телесных) заболеваний, и поддержкой нервной системы. Лекарство это – транквилизатор. Умеренно успокаивающее средство. Действует индивидуально – сонливость вызывает не у всех. При регулярном применении в умеренных дозах – вообще ее не вызывает. Организм адаптируется.

Препарат снимает излишнюю тревожность, убирает волнение, помогает оценивать ситуацию адекватно, без паники. Это так нужно уставшему от щекочущих нервы новостей человеку. Особенно, если он хроническим недугом страдает: хроника от перенапряжения нервов обостряется.

Диазепам помогает:

• Избежать обострений;
• Сохранять спокойствие;
• Обрести нормальное самочувствие.

Качество жизни ощутимо улучшается. Мелочи, казавшиеся значимыми, мешать человеку перестают. Он понимает: это и впрямь – мелочи, придавать чрезмерное значение им – не стоит.

Интересный момент: понимание это часто присутствует и без препарата. Но остановить цепочку тревожных реакций, запускающих в организме патологические процессы и состояния самостоятельно человек – не может. Диазепам, особенно принятый под язык, минут через двадцать неприятную ситуацию меняет. Нервы «плясать» перестают, спокойствие возвращается.

Это только один вектор действия лекарства. Есть и дополнительный набор лечебных качеств.

Описание препарат Диазепам

Препарат из группы бензодиазепинов. Знать это важно: некоторые люди могут иметь непереносимость определенных групп. Так проявляется обратная сторона медали: развития фармацевтики и химической промышленности. Количество аллергиков многократно возросло.

Формы выпуска

Диазепам выпускают в разных формах:

• Таблетированная;
• Свечи ректальные;
• Растворы инъекционные.

Для домашнего применения врачи выписывают диазепам в таблетках разной дозировки. Выпускаются таблетки, содержащие действующее вещество в миллиграммах: 2, 5 и 10.

Существует и диазепам в свечах. Называется он – диазепам ректальный (Diazepam-ratiopharm Zapfchen). Выпускается в Германии. Назначение то же, что у таблетированного, или – диазепама в ампулах. Но метод применения щадящий, для детей подходит лучше, чем таблетки, тем более – инъекции. Свечи хороши и при лечении проблем мужской репродуктивной сферы. Введенные ректально, они быстро расслабляют, обезболивают область простаты и близлежащие тоже. Это облегчает проведение процедур по лечению и состояние лечащегося в целом.

Для введения диазепама в уколах есть и инъекционные растворы.

В ампулах диазепам применяют обычно сами медработники – фельдшеры скорой, медсестры стационаров. Иногда по необходимости оказывать экстренную помощь немедленно, диазепам в ампулах выписывают пациентам. Родственники должны обучиться оказывать необходимую помощь болеющему.

Показания к применению

Применяют лекарство в лечении:

• Спастики мышц – действует расслабляюще;
• Тревожных состояний: необоснованное беспокойство оставляет человека;
• Эпилепсии (судорог);
• Неврозов;
• Артрита;
• Полиартрита;
• Бурсита;
• Артроза;
• Психозов;
• Фобий;
• Инфарктов;
• Кардиалгий;
• Стенокардии;
• Головных болей, вызванных перенапряжением мышц;
• Вертебрального синдрома – комплексного по симптоматике и этиологии заболевания позвоночника;
• Алкогольной зависимости – помогает преодолеть абстинентный синдром;
• Психического напряжения;
• Ипохондрии;
• Экземы;
• Дерматита;
• Шизофрении – смягчает проявления болезни, урежает их;
• Нарушений сна (бессонницы);
• Преждевременного отслоения плаценты;
• Язвы желудка (снижает кислотность);
• Менструальных нарушений;
• Климактерических расстройств;
• Аритмии – диазепам противостоит нарушениям ритма некоторых видов;
• В купировании гипертонических кризов;
• Для анестезии при манипуляциях, могущих причинить боль: диазепам изменяет порог чувствительности к боли. Болевой порог повышается.

Механизм действия Диазепама

Препарат обладает сразу несколькими видами действия на организм. Помимо успокаивающего, снимающего тревогу, эффекта диазепам на некоторых пациентов действует седативно. Их клонит в сон. Важна дозировка: диазепам в малых дозах – стимулятор, в увеличенных – способен быть снотворным. Своего рода универсал.

И снотворное, и противотревожное действие лекарства, как и расслабляющее мышцы, основаны на стимуляции диазепамом бензодиазепиновых рецепторов мозга. Это вызывает процессы торможения отделов мозгового вещества, ответственных за эмоции, расслабление и напряжение.

Результат: ожидаемое нужное воздействие. Включая миорелаксантное (расслабляющее скелетную мускулатуру), что иногда необходимо перед оперативным либо диагностическим вмешательством. Это же свойство диазепама предотвращает судороги у склонных к ним людей.

Лекарство вызывает блокировку спинномозговых нейронов. Потому действует оно не локально, на весь организм. Как все транквилизаторы, проявляет диазепам и анксиолитическое действие. Что означает снижение тревожности, уменьшение выраженности страхов (фобий), эмоциональное расслабление. Человек перестает чрезмерно беспокоиться, адекватно оценивает степень опасности происходящего. Если она вообще существует. Или – четко осознает: нет этой опасности, волнения напрасны.

Препарат помогает снизить давление, особенно при симпатоадреналовых кризах

Это обусловлено его влиянием на вегетативные процессы нервной системы. Пошедшую вразнос симпатоадреналовую систему диазепам укротит.

Если криз затянулся, нужна «скорая помощь», медики введут лекарство инъекционно. Выброс адреналина, спровоцировавший неприятность, блокируется, давление нормализуется, самочувствие выравнивается.

Диазепам – один из немногих, обладающих антигипоксическим действием, транквилизаторов.

Он стимулирует усвоение кислорода тканями, это защищает от кислородного голодания органы и системы. Когда кислорода в организме недостает, имеющийся используется под влиянием препарата рационально.

Действует лекарство и симпатолитически. Как симпатолитик, он стабилизирует синхронизацию отделов симпатической нервной системы. Это важно и для работы систем и органов всего организма. Не допуская чрезмерной активации симпатического комплекса, уравновешивая его с работой парасимпатического, диазепам помогает:

• Замедлять сердечный ритм, когда ЧСС выше нормы;
• Снизить повышенное АД, расширяя сосуды;
• Повысить интенсивность работы эндокринных желез, если она недостаточна;
• Облегчить родовую деятельность;
• Справиться с замедленной перистальтикой ЖКТ, убыстряя ее.

Читайте также: Показания к применению препарата Амикацин

Способ применения, дозировка

Курсовое или постоянное применение назначает врач, он и выбирает разовую и суточную дозировку диазепама.

Первый прием может включать минимальную дозу препарата: нужно проверить реагирование конкретного организма на лекарство.

Начальная доза – 2 мг. При отсутствии нежелательных эффектов от приема – на этой дозе трижды в день пациент остается первые сутки. Затем, ориентируясь на диагноз и состояние, возраст пациента, врач устанавливает дозировку дальнейшего приема.

1. Спазмы мышц. Для снятия мышечных спазмов (вертебральный синдром, ревматизм) первоначально показано введение диазепама внутримышечно: 10 мг – однократно. Амбулаторно назначают лечение дома таблетированной формой препарата. Дозировка: 5 мг. Количество приемов – до четырех в сутки, по состоянию.
2. Неврология. Выраженные нервные нарушения: фобии, истерия, ипохондрия, тяжелые неврозы: до 10 мг – разовая доза. В сутки принимается трижды.
3. Стенокардия. 5 мг трижды за день.
4. Гипертензия (высокое АД). Дозировка аналогична приему при стенокардии. Кризовая форма гипертонической болезни допускает увеличение числа приемов. Купирование криза требует дополнительно 5 мг диазепама, предпочтительно – под язык. Это обеспечит быстродействие препарата. Таким пациентам назначают формы лекарства в таблетках без оболочки – диазепам через сосуды слизистой под языком всасывается прямо в кровяное русло.
5. Инфаркт. Сначала внутримышечно – 10 мг. После – диазепам в таблетках. Трижды в сутки по 5, при необходимости (повышенной тревожности больного) – 10 мг.
6. Климакс, расстройства менструального цикла. Дозировка минимальна, обычно она достаточна для нужного эффекта. Принимают 2 (реже – 5) миллиграмма дважды в сутки.
7. Роды. В родах или при отслойке плаценты диазепам применяется только в инъекциях, дозируется медицинскими работниками. Допускается до 20 мг – неоднократно.
8. Анестезия. Та же дозировка, что в родах. Контролируется анестезиологом.
9. Тревожно-депрессивный синдром. Внутривенное введение с учетом веса пациента. До 2 мг/кг – под контролем врача. После купирования острого состояния – переход на таблетки.

Фармакокинетика

Быстрее, чем при инъекциях, всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Абсорбция 75%. Максимальная концентрация в кровяном русле наблюдается уже по прошествии получаса от приема. Реагирует с белками плазмы, связывание достигает 98%. Выводится долго – период полувыведения до 70 часов. Метаболиты образуются в печени, а выводятся – почками. Небольшая часть – кишечником. Около двадцати процентов в организме остается. Последующие приемы создают кумулятивный эффект: метаболиты накапливаются, циркулируют в крови.

Противопоказания

Нет лекарств, в аннотации к которым графа «противопоказания» отсутствует. Даже безобидные ранее активированный уголь и глюконат кальция сейчас такие оговорки в инструкциях имеют. Есть противопоказания и у диазепама. Противопоказан он при:

• Гиперчувствительности к препарату;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Гиперкапнии (кислородном голодании из-за высокого процента углекислоты в кровяном русле);
• Острой сердечной недостаточности;
• Алкоголизме;
• ХОБЛ – хроническом заболевании легких (обструктивной болезни);
• Отравлениях – лекарственных, алкогольной интоксикации;
• Тяжелой дыхательной недостаточности;
• Почечной недостаточности;
• Серьезных болезнях печени;
• Миастении – слабости мышц. Расслаблять их еще больше никак нельзя.

Не назначают диазепам и при некоторых состояниях:

• Беременности;
• Грудном вскармливании;
• В состоянии шока;
• Коматозном состоянии;
• Склонности к суициду;
• Раннем детском (до полугода) возрасте.

Если в анамнезе – лекарственная зависимость, необходимо соблюдать осторожность. Назначать лекарство только при крайней необходимости, варьируя дозы и сроки приема.

Лучше: коротким курсом. Это относительное противопоказание.

Можно применять диазепам разово, в качестве премедикации, если предстоит беспокоящая пациента или болезненная процедура.

Побочные действия

Побочные действия или «побочка» (выражение медиков) возникать – могут. Не обязательно, а – возможно. Часть пациентов удачно обойдется без побочных реакций. У некоторых может проявиться что-то нежелательное. Тогда смотрят, насколько это критично, и с врачом решают: продолжать или прекратить прием диазепама. Возможна корректировка дозы, схемы приема – решение прерогатива врача.

Перечень возможных побочных действий:

• Головокружение;
• Быстрая утомляемость;
• Снижение внимания, возможности сконцентрироваться;
• Сонливость, вялость;
• Нарушение координации движений;
• Заторможенность.

 

Чаще всего вышеперечисленные нарушения проходят, бывают они обычно только в начале приема лекарства. Случаются и другие, требующие отмены диазепама, побочные эффекты:

• Депрессия;
• Тремор;
• Раздражительность;
• Галлюцинации;
• Сухость во рту;
• Парадоксальное возбуждение;
• Необоснованный страх;
• Тошнота;
• Рвота;
• Стойкая бессонница;
• Замутнение сознания;
• Эмоциональная заторможенность;
• Потеря сознания;
• Анемия;
• Проблемы мочеиспускания (недержание, задержка);
• Нистагм – двигательные нарушения глаз;
• Диплопия – видение предметов удвоенными;
• Утрата четкости зрения;
• Потеря аппетита, похудение;
• Тромбоцитопения;
• Проблемы ЖКТ – нерегулярный или жидкий стул;
• Энурез;
• Аллергия;
• Тромбоз;
• Тахикардия;
• Брадикардия;
• Нарушение дыхательной функции;
• Привыкание (лекарственная зависимость);
• Гипотония.

Любое из этих состояний, кроме привыкания, возникнуть может и без приема диазепама. Но если проявилось оно впервые, то нужен совет врача.

Врач поможет выявить действительную причину и скорректировать лечение, если такая необходимость есть

Особые указания

Если пациентом пройден курс приема лекарства, отменять его сразу – нельзя. Не исключен синдром отмены, зачастую он протекает тяжело.

Снижая дозу постепенно в большинстве случаев избежать такой неприятной ситуации удается. Но если лечение продлилось более 60 дней, зависимость могла сформироваться. Не всегда получается избавиться от нее. Если последствия отмены сильно ударяют по здоровью, препарат оставляют – хотя бы в малых, насколько возможно, дозировках.

Алкоголь и лекарства группы бензодиазепинов – несовместимы.

При проведении инъекций диазепама строго соблюдать правило: нельзя сочетать их в одном шприце ни с одним из лекарств. Диазепам в этом плане – единоличник.

Читайте также: Обзор недорогих и эффективных свечей от аденомы простаты

Курс рефлексотерапии лучше не совмещать с лечением бензодиазепинами. Последние «смазывают» эффект рефлексотерапии, особенно – направленный на обезболивание.

Имеющие сердечно-сосудистые недуги, часто сопровождающиеся гипертонической болезнью, тахикардией, повышением протромбинового индекса пациенты обычно принимают β-адреноблокаторы. Лечат их и гипотензивными средствами, разжижают кровь антикоагулянтами.

Все эти препараты в комбинации с диазепамом могут давать патологические реакции. Какие – предсказать сложно. Могут – не значит, что дадут обязательно. Но внимание таким людям уделять следует особое и назначать препарат очень осторожно.

На физически слабых пациентов и людей преклонного возраста лекарство действует сильнее. Иногда результат непредсказуем. Применять осторожно, под наблюдением медработников, лучше начинать применение – в стационаре.

При недостаточности любого органа или системы соблюдать особую осторожность. Контролировать состояние пациента, регулярно обследовать его.

Лекарственное взаимодействие

Прием препарата на фоне понижающих давление средств может усилить их действие. То же и в тандеме с тормозящими ЦНС средствами. Двойное угнетение ЦНС опасно падением давления, подавлением работы дыхательной системы.

1. Анестетики. Совместно с ними диазепам может усиливать действие некоторых, так как сам обладает анестезирующим действием. Нельзя совмещать с буливакаином – возрастает концентрация последнего в крови, это небезопасно.
2. Метопролол. Нечеткость зрения, замедление психомоторных реакций.
3. Леводопа. Снижается эффективность леводопы, усиливаются проявления паркинсонизма.
4. Парацетамол. Замедляется метаболизм диазепама, он плохо выводится, возможна передозировка.
5. Изониазид. Действует аналогично парацетомолу.
6. Клозапин. Тоже нейролептик, сочетание двух препаратов опасно: может случиться падение давления до бессознательного состояния, подавляется и дыхательный центр.
7. Миорелаксанты. Совместное миорелаксирующее действие провоцирует апноэ – нарушение дыхания спящего человека.
8. Омепразол. Увеличивает длительность действия диазепама.

 

Эти факторы учитывают, выбирая дозировку. Врач должен знать обо всех нюансах сопутствующего лечения другими специалистами. Тогда схема будет подобрана под конкретного пациента, лечение неожиданностей не преподнесет.

Аналоги диазепама

Торговое название (под которым лекарство поставляется в продажу) совпадает с международным непатентованным: Диазепам. Международное непатентованное – это название, даваемое по действующему веществу лекарства. Дается оно по рекомендации Всемирной организации здравоохранения.

Разные производители дают препарату различающиеся названия. Диазепам, это:

• Сибазон;
• Релиум;
• Диазепабене;
• Валиум;
• Реланиум;
• Апаурин;
• Седуксен.

 

Есть еще аналоги, общее число больше двух десятков. Все эти названия, похожие и непохожие, обозначают одно лекарство. Действующее вещество его – диазепам.

Различия, при одинаковом содержимом, есть и в цене, не только названия разнятся. Оригинальный диазепам цену имеет 620 рублей – в интернет-магазинах Москвы. Тот же диазепам, под торговой маркой «сибазон» стоит 22 рубля в аптеке. Та же дозировка, те же 20 пятимиллиграммовых по действующему веществу таблеток.

Производят лекарство многие страны: Венгрия, Швейцария, Польша, Россия и другие. Отечественные производители высоких цен обычно не назначают.

Просите врача назначить адекватный по стоимости препарат. Продается диазепам исключительно по рецепту, и на латинском препарат любой его торговой марки будет написан одинаково: Diazepam. Есть способ не позволить аптекарю выдать по этому рецепту наиболее дорогую форму препарата. Врач на обороте рецепта карандашом отметит – какой именно диазепам рекомендован пациенту. Тот вам (при наличии) и выдадут.

Плюсы или минусы

Отзывы пациентов и медицинского персонала о диазепаме иногда не совпадают. Лет тридцать назад особых споров он не порождал. Помогал справляться с острыми ситуациями фельдшерам «скорой», без проблем назначался пациентам. Переносился большинством хорошо. Целительное вещество убирало боль, успокаивало, снимало тяжелые состояния, порой и – спасало жизни.

Позже фармацевты поместили лекарство в «черный список»: сильнодействующее вещество. Возникли препятствия к получению препарата в необходимом количестве у тех, кому он реально необходим. Налагались ограничения на отпуск диазепама, усложнилась процедура выписки.

Чтобы выкупить эти двадцать таблеток – недельную дозу препарата, нужно было пройти пять кабинетов. Везде – очереди. Каждый медработник предпочитал подстраховаться, отказать.

Переубеждения стоили больным потрепанных нервов, даже добытый с трудом диазепам не компенсировал это. Множество этапов получения подписей, печатей, штампов, регистраций рецепта не способствовали улучшению самочувствия нуждающегося в лекарстве.

Врачи понимали: надо, но различные распоряжения и указы содержали запреты. Вещество отнесли к наркотическим, подключили наркоконтроль.

Ситуация удивляла и медиков, и пациентов, и даже наркозависимых. О реакции последних можно прочесть на форумах их общения. Те, от кого диазепам якобы охраняли, достать его не стремились, за наркотик не считали. Наоборот, называли его «деликатный транк», с помощью препарата этого зависимость, которой они страдали, можно преодолеть. «Сойти» с наркотиков.

Года через три изменилось отношение к траквилизатору и у отдающих распоряжения. Этому предшествовали многочисленные, зарегистрированные медицинскими работниками, осложнения у пациентов. Проблемы были вызваны не препаратом, а его ограничением или попытками отмены. Ухудшалось состояние, обострялась хроника, многие больные прошли через жесткий синдром отмены.

Препарат при длительном употреблении способен вызвать привыкание. Возникает зависимость.

Отказ от него, а порой просто снижение дозировки, запускает патологические реакции в организме. Ухудшается нервная регуляция, возможны сбои работы сердечно-сосудистой, дыхательной и иных систем.

Все это – большее зло, чем привыкание. И диазепам вернули нуждающимся. Упростили процедуру выписки и покупки, оставив лекарство в списке наркотических препаратов.

Диазепам – препарат, включенный ВОЗ в необходимый минимум лекарств. И он во многих случаях действительно – необходим.

Выписывать препарат имеет право лечащий врач. Отпуск – по рецепту только в имеющих лицензию на торговлю лекарствами такого рода аптеках. Безрецептурная торговля диазепамом – недопустима.