Что нужно знать о Доксициклине перед его применением?

Содержание

Доксициклин относится к группе антибиотиков, входящих в категорию тетрациклинов. Спектр действия данного полусинтетического препарата достаточно широк благодаря бактериостатическому свойству. Прием антибиотика Доксициклина обеспечивает блокировку размножения микробов в организме за счет нарушения синтеза белков в клетке микроорганизма.

Актуальность применения лекарства наблюдается при инфекционных поражениях мягких тканей и костей, мочеполовой системы, пищеводы, дыхательной системы и кожи.

Состав препарата

Препарат выпускается желтыми капсулами в виде цилиндров с полукруглыми концами. Состав Доксициклинапредставлен желтым порошком с белыми элементами. Масса в капсуле может быть частями уплотненной и выглядеть как таблетка или столбик. Если использовать стеклянную палочку, чтобы разрушить эту форму, она рассыплется.

Доксициклин 100 мг выступает в роли активного вещества. Среди дополнительных ингредиентов – крахмал картофеля, моногидрат лактозы, а также стеарат кальция. При изготовлении твердой желатиновой капсулы используется желтый краситель апельсинового и хинолинового оттенков, натрия лаурилсульфат, диоксид титана, чистая вода, а также загуститель и глицерин.

Фармакодинамика

Спектр воздействия препарата на микробы очень широк.

Происходит ингибирование производства протеинов в клетке микроба, связь между 30S субъединицей рибосомальной мембраны и транспортными аминоацил-РНК нарушается.

Также присутствует бактериостатическое действие.

Определенные грамположительные микроорганизмы весьма чувствительны к Доксициклину. Прежде всего это стафилококки, стрептококки, листерии, возбудители сибирской язвы, клостридии, актиномицеты.

Также лекарство пагубно воздействует на грамотрицательные микроорганизмы и внутриклеточные патогенные организмы. По отношению к гемофильной палочке и гранулоцитарному эрлихиозу наблюдается наиболее высокая активность лекарства.

Рассматриваемый препарат не такой эффективный, но все же действенный относительно кишечной палочки. Если сравнить с другими тетрациклиновыми антибиотиками, именно этот действует больше и лучше всасывается. Антибактериальная активность у него выше.

Высокая эффективность наблюдается при лечении острых микоплазменных бронхитов и пневмонии. Если сопутствующие заболевания отсутствуют, препарат можно применять пациентам до 65 лет. Говоря о пожилых пациентах, средство эффективно лечит мочевые инфекции и острые простатиты. Лечение малярии успешно при сочетании с хинином.

Устойчивость по отношению к доксициклину проявляют вирусные и грибковые инфекции, большинство бактероидов фрагилис, серрации, протей мирабилис и синегнойная палочка.

Фармакокинетические свойства

Пероральный прием обеспечивает практически стопроцентное абсорбирование. На показатели всасывание не влияет прием пищи, однако применение лекарства до или во время еды обеспечивает отсутствие побочных эффектов. Растворение в липидах происходит беспрепятственно.

Отмечается 80-95% связь с белками плазмы. Концентрация 2,6 мкг/мл в плазме наблюдается через два часа после приема, а концентрация 1,45 мкг/мл через сутки.

Действующее вещество успешно проникает практически во все ткани и органы организма, препятствием является лишь гематоэнцефалический барьер. Лекарство может обнаружиться в незначительном количестве или не обнаружиться вовсе, если в спинномозговой жидкости есть интактные мозговые оболочки. Определение в грудном молоке гарантировано, как и в организме плода, поскольку вещество проникает через барьер плаценты. Распределение происходит из расчета 0,7 л на каждый килограмм веса.

Около 30-60% выводится печенью, через 16 часов в среднем происходит полувыведение препарата. Вероятность кумуляции повышается при повторном приеме. Лекарство способствует накоплению в зубах и костях комплексов с Ca2+, которые не растворяются. Также для данного лекарства характерны следующие фармакокинетические свойства:

• Выведение с каловыми массами в количестве 20-60%;
• Подверженность кишечно-печеночной циркуляции;
• Секретируется желчью;
• В течение 72 часов 40% выводится почками;
• Полувыведение из кровяной сыворотки происходит практически в одинаковой степени, независимо от наличия почечной патологии;
• Процесс полувыведения из кровяной сыворотки не изменяется после гемодиализа.

Показания к применению

Среди показаний к применению доксициклина первоочередными являются инфекционные патологии, которые были спровоцированы возбудителями, чувствительными к доксициклину. В данную группу патологий входят следующие инфекции:

1. Возвратный тиф эпидемиологического типа (провокатор – боррелия возвратного типа);
2. Уретрит негонококковый (провокатор – Т-микоплазма);
3. Ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции без осложнений (провокатор — хламидия);
4. Монотерапия актуальна при конъюнктивите с выделениями, допускается комбинирование с местными препаратами;
5. Трахома элиминируется не у всех пациентов, но лечение в некоторых случаях помогает;
6. Пситтакоз (провокатор — Chlamydiapsittaci);
7. Лимфогранулематоз;
8. Инфекции респираторного характера (провокатор — микоплазма);
9. Клещевая или пятнистая лихорадка, тифы, Ку-лихорадка.

Инфекционные патологии, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, также слабы перед Доксициклином. Эффективен Доксициклин при простатите, поскольку уже через полчаса в среднем достигается необходимая концентрация действующего вещества в предстательной железе. Такое хорошее взаимодействие с кровяными белками демонстрирует далеко не каждый антибиотик. Курс лечения в данном случае ориентирован на стандартную суточную дозировку – 2 таблетки в день. Если осложнений нет, недели будет достаточно.

Некоторые инфекции, возбудителями которых являются грамотрицательные микроорганизмы, могут проявлять устойчивость по отношению к данному лекарству, поэтому перед началом терапии рекомендуется провести посев для определения их чувствительности к тетрациклинам.

Среди поддающихся лечению инфекций, возбудителями которых являются грамположительные микроорганизмы, сибирская язва и инфекции верхних дыхательных путей.

Рассматриваемый препарат может выступать в роли альтернативы пенициллину, когда последний противопоказан.

Доксициклин может успешно дополнять амебицидные средства при лечении острого амебиаза кишечника или использоваться в качестве вспомогательного компонента при терапии акне в тяжелой форме. Среди показаний также профилактика малярии.

Противопоказания

Препятствием к приему рассматриваемого средства являются следующие категорические противопоказания:

• Лейкопения и порфирия;
• Мальабсорбция;
• Непереносимость лактозы или основного компонента;
• Недостаток лактазы.

Печеночная недостаточность в тяжелой форме также является причиной отказаться от Доксициклина или снизить суточную дозу, в противном случае возникает высокая вероятность гепатотоксического действия.

Противопоказано лечение данным средством детей младше 12 лет или с весом менее 45 кг.

Инструкция по применению

Если сравнивать с большинством антибиотиков группы тетрациклиновых, инструкция по применению Доксициклина несколько отличается в плане кратности применения и дозировки. Частота возникновения побочных реакций напрямую зависит от уровня превышения установленной производителем дозировки. если лихорадочная симптоматика исчезла, препарат все еще нужно принимать в течение двух суток.

Десяти дневная терапия обязательна при лечении стрептококковой инфекции, в противном случае возникает вероятность развития гломерулонефрита или ревматической лихорадки. Стандартная дозировка для первого дня лечения взрослого пациента – 200 мг за один или два приема, далее актуальной становится поддерживающая дозировка в количестве 100 мг (однократное или двукратное применение за сутки).

Читайте также: Опасность применения препарата Габапентин

Если течение болезни тяжелое или хроническое, весь курс терапии должен предполагать соблюдение дозировки в 200 мг в сутки. Для каждой патологии дозировка Доксициклина будет отличаться.

1. Вшивый возвратный или клещевой тиф. Достаточно однократного применения в количестве 200 или даже 100 мг. Прием каждые 12 часов в течение недели обеспечит надежную профилактику рецидива.
2. Ректальные, эндоцервикальные и уретральные инфекции без осложнений. Семидневный курс лечения с дозировкой 200 мг в сутки.
3. Сибирская язва. Курс терапии – 2 месяца по 200 мг в сутки. Для детей с весом менее 45 кг 4,4 мг на каждый килограмм веса в сутки на протяжении такого же периода времени.
4. Гонококковые инфекции без осложнений. Актуален недельный курс по 200 мг в сутки. Альтернативный вариант – двукратный прием препарата в количестве 600 мг с интервалом в час. Допускается питье в виде газированного напитка или молока.
5. Венерический лимфогранулематоз. Курс – 21 день со стандартной суточной дозировкой.
6. Уретрит негонококкового происхождения. Актуальна стандартная суточная дозировка в течение недели.
7. Акне. Курс – 3 месяца по 100-200 мг в сутки.
8. Сифилис третичный и латентный. Доксициклин в данном случае выступает в роли альтернативы пенициллину. Достаточно двух недельного курса со стандартной суточной дозировкой, если инфекция не длилась более года, в противном случае длительность курса следует увеличить в два раза.
9. Сифилис вторичный и первичный. Стандартная дозировка в течение двух недель.
10. Холера. Для лечения и профилактики актуален однократный прием в количестве 300 мг.
11. Малярия. Терапия предполагает недельный курс с учетом стандартной суточной дозировки. поскольку данная болезнь весьма серьезная, дополнительно стоит принимать хинин в дозировке, которая зависит от региона пребывания. Для профилактики за 2 дня до поездки в рискованный регион лекарство принимается по аналогичной схеме, однако прием должен длиться в течение всей поездки и 4 недель по возврату.
12. Лептоспироз. С целью профилактики раз в неделю лекарство принимается по 200 мг однократно в течение всего периода пребывания в рискованном регионе. В конце поездки необходимо принять аналогичную дозу для закрепления результата.
13. Диарея. Актуальна стандартная дозировка для первого дня пребывания в регионе и дозировка в количестве 100 мг в течение всего периода путешествия.
14. Японская речная лихорадка. Однократный пероральный прием в количестве 200 мг.

Особенности применения

Во избежание раздражения органов ЖКТ следует запивать лекарство большим количеством жидкости, в пределах разумного. При раздраженном пищеводе лучше запивать капсулы молоком или принимать их во время еды.

Ввиду безопасности препарата корректировки дозы у пожилых пациентов не происходит, как и при нарушенной почечной деятельности, поскольку чрезмерного накопления действующего вещества в почках не происходит. Печеночная недостаточность, в свою очередь, является поводом для корректировки дозы или более осторожного приема лекарства.

Побочные эффекты

При передозировке побочные действия Доксициклина представлены нейротоксическими реакциями, особенно, если работа печени нарушена. Это может быть повышение давления, судороги и рвота, тошнота и головокружение. Устранить патологическую симптоматику можно путем отмены препарата и использования активированного угля для промывания желудка.

Профилактика абсорбции активного вещества предполагает прием сульфата магния и антацидов. Отсутствие эффективности перитонеального и гемодиализа объясняет тот факт, что особого антидота для таких случаев нет. Если придерживаться дозировки, вероятность возникновения побочных эффектов Доксициклина не так высока.

Среди прочих побочных симптомов стоит выделить приливы и дисбактериоз, воспаление в области гениталий, сывороточную болезнь, миалгию и артралгию, эксфолиативный дерматит, изменение цвета зубов, кандидоз.

Относительные противопоказания и меры предосторожности

Как и все лекарства из категории антибиотиков, Доксициклин имеет свои особенности применения, которых стоит придерживаться во избежание возникновения побочных реакций.

1. Инсоляция на период терапии и на 5 дней после должна быть ограничена, в противном случае может развиться повышенная чувствительность к свету. Для предотвращения такого негативного последствия стоит избегать искусственного УФ-излучения и пребывания под прямыми солнечными лучами. Образование эритемы на коже является основной причиной для прекращения терапии данным лекарственным средством.
2. При лечении сифилиса стоит в течение 4 месяцев регулярно проводить серологический анализ, поскольку данное лекарство может маскировать сифилитическую симптоматику. Дополнительно стоит пройти диагностическое обследование, в том числе микроскопию в темном поле при лечении венерических патологий, которые могут сопровождаться сифилисом.
3. Обязательно следите за состоянием кровеносной системы и функциональностью печени, если курс лечения длительный.
4. Экспериментальные исследования позволили выявить токсическое воздействие Доксициклина на плод. Первостепенно речь идет о задержке развития скелета за счет блокировки ферментов, которые ускоряют распат протеогликанов и коллагена.
5. Использование флуоресцентного метода может дать искаженный результат, поскольку повышение количества катехоламинов в моче может быть ложно повышенным.
6. При нормальной работе почек препарат выводится данным органом в течение 3 суток в количестве 40% в среднем, однако при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту, что указывает на почечную недостаточность в тяжелой форме, выведение лекарства за этот же период может снижаться до 1-5%.
7. Парентеральный или пероральный прием тетрациклиновых антибиотиков никак не влияет на ухудшение работы печени, если она здорова.
8. При приеме гепатотоксических медикаментов на фоне нарушений работы печени Доксициклин следует использовать с осторожностью.
9. Почти все антибиотики, и Доксициклин не является тому исключением, способны провоцировать псевдомембранозный колит, тяжесть которого может быть от незначительной до критичной. Не стоит упускать из виду вероятность постановки такого диагноза, если пациент жалуется на диарею после приема антибактериальных лекарств.
10. В крайне редких случаях возникает вероятность развития Порфирии.
11. Максимальная терапевтическая доза может провоцировать повышение давления, но отмена препарата позволяет привести показатели в норму.
12. Наиболее распространенная форма выпуска Доксициклина – таблетки и капсулы, именно они в отдельных случаях провоцируют образование язв пищевода и объясняют случаи эзофагита. Чаще всего причина такой патологии кроется в недостаточном употреблении жидкости с лекарством или приеме непосредственно перед сном.
13. Системная красная волчанка может обостряться из-за приема тетрациклиновых медикаментов.
14. Длительность курса терапии должна составлять 10 дней минимум при лечении инфекций, возникновение которых связано с бета-гемолитическими стрептококками.
15. С целью предупреждения фатальной нейротоксичности стоит отказаться от совместного приема Доксициклина с Метоксифлураном.
16. Наличие у пациента миастении гравис является причиной корректировки доз, в противном случае может возникать слабая нейромышечная блокада.
17. Вероятность возникновения аллергической реакции обусловлена наличием желтого красителя апельсинового и хинолинового оттенков в составе.
18. Во время терапии рассматриваемым медикаментом стоит ограничить себя в видах деятельности, которые требуют быстрой двигательной и психической реакции, а также повышенного внимания.

Читайте также: Таблетки Флуконазол свойства, показания к применению, цена и аналоги

Прием во время беременности

Запрещен прием лекарства во время вынашивания плода, в противном случае могут возникнуть такие нарушения как жировая инфильтрация печени, угнетение развития скелета и нарушение нормального развития зубов. Аналогичным образом запрещен прием медикамента в период лактации.

Если же терапия необходима, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Прием детьми

Врачи неоднозначно относятся к применению рассматриваемого медикамента в педиатрической практике, поскольку активный компонент препарата способен замедлять продольное развитие костей скелета, зубная эмаль развивается хуже, зубы надолго приобретают серо-коричневый или желтый оттенок.

Однако, существует ряд факторов в пользу Доксициклина, из-за которых его использование при лечении детей пересматривается.

1. Статистика случаев, когда подростки подвергаются хламидиозу, увеличивается.
2. Случаи пневмонии, вызванной микоплазмой и хламидией, также регистрируются все чаще.
3. Доксициклин является медикаментом первого выбора при лечении инфекций, возникающих на фоне укуса клеща. Случаи возникновения инфекций такого рода существенно участились.
4. Косметическое искажение цвета зубов не является таким серъезным побочным эффектом, как большинство негативной симптоматики после приема альтернативных антибиотиков.
5. Рассматриваемое лекарство считается наиболее действенным при определенных инфекционных патологиях.
6. Использование Доксициклина в педиатрической практике стало более распространенным после случаев биологического терроризма в Канаде и США. В некоторых случаях уместным стало его использование в дошкольном возрасте.

Длительность терапии напрямую влияет на степень поражения зубной эмали. Дополнительным фактором воздействия является активность кальцификации в период применения терапии, а также количество курсов. Если сравнивать с другими тетрациклинами, именно Доксициклин связывается с кальцием в наименьшей степени, поэтому при использовании этого медикаментами изменения зубной эмали не так выражены.

Насыщение зубов кальцием происходит в период от 4 месяцев до 6 лет, поэтому после этого периода можно не беспокоиться о возникновении побочных реакций со стороны зубов, особенно при отсутствии повторных терапевтических курсов и при коротком изначальном курсе лечения.

В некоторых источниках ограничительный возраст для приема Доксициклина – 9 лет, но даже этот возраст указан с существенным запасом, поскольку вероятность индивидуальных отклонений никто не отменял.

Наблюдается также отложение рассматриваемого антибиотика в костях, но характер таких деформаций проходящий и отмена препарата способствует полному восстановлению организма. Поскольку Доксициклина гидрохлорид способствует образованию язв в пищеварительных органах, в педиатрической практике более приветствуется моногидрат в виде препарата Юнидокс Солютаб.

Медикамент выпускается в форме таблеток, которые можно растворять, измельчать или глотать целой, что очень удобно при лечении ребенка. Только Доксициклин в ампулах можно сравнить с данным препаратом по эффективности.

Что касается детских дозировок, максимальная суточная доза составляет 200 мг., прием должен быть обязательно двукратным. Запивать лекарство лучше не обычной водой, а натуральными фруктовыми соками.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие рассматриваемого медикамента можно охарактеризовать следующим образом.

• Рассматриваемый медикамент способствует формированию трудно растворимых комплексов, если сочетать его с магнисодержащими диуретиками, препаратами бикарбоната натрия или железа, а также антацидами с солями магния, кальция и алюминия.
• Прием в сочетании с колестиполом и холестирамином ухудшает усвоение Доксициклина в организме.
• Полувыведение ускоряется при параллельном приеме рифампицина, фенитоина, карбамазепина и барбитуратов.
• Алкоголь, наоборот, замедляет полувыведение.
• Пенициллы на фоне данного препарата становятся менее эффективны.
• Доксициклин снижает надежность контрацептивов с эстрогеном в составе. На фоне использования таких методов контрацепции повышается также вероятность кровотечений.
• Эффективность непрямых антикоагулянтов потенцируется.

Доксициклин и алкоголь

Одновременный прием Доксициклина и алкоголя усиливает токсическое действие, которое проявляется головными болями и головокружением. Небольшой интервал между приемами лекарства и алкоголя принесет такой же эффект.

Что касается эффективности препарата на фоне алкогольного опьянения, в некоторых случаях наблюдается повышение результативности лечения, в других, наоборот, снижение.

Результаты неоднозначны и определить реакцию организма заранее невозможно.

Поскольку и алкоголь, и Доксициклин разлагаются в печени, одновременный их прием существенно увеличивает нагрузку на данный орган, из-за чего может возникать реактивный гепатит. Следовательно, одновременный прием категорически запрещен и после завершения терапии алкоголь можно употребить только через 35 часов.

Доксициклин и курение

Курение также влияет на результативность терапии тетрациклиновыми антибиотиками, поскольку в составе сигаретного дыма есть компоненты, которые воздействуют на печень и снижают эффективность лекарства.

Всасывание действующего компонента происходит более медленно и терапевтический эффект не только менее выраженный, но также наступает с задержкой.

При регулярном курении дозировки препарата могут быть увеличены.

Аналоги препарата

Поскольку на Доксициклин цена очень доступная, необходимость поиска аналогов возникает только в том случае, если данный антибиотик не оказал необходимого эффекта или вызывает нежелательные побочные эффекты.Стоимость Доксициклина составляет 20-30 руб. в среднем. Среди аналогов Доксициклина следующие препараты, действующее вещество которых полностью совпадает:

• Юнидокс Солютаб;
• Вибрамицин Д;
• Доксибене;
• Докса М.

Юнидокс Солютаб Вибрамицин Доксибене

Отзывы пациентов

Пациенты оставляют неоднозначные отзывы на Доксициклин, но большинство негативных обусловлено несоблюдением рекомендаций производителя относительно дозировок, режима питья и приема еды.

 Егор, 44 года. Для лечения простатита мне назначили дорогостоящий антибиотик, и после одобрения врача я заменил его Доксициклином. Он оказался эффективен, воспаление примерно через неделю исчезло и уже три месяца как нет рецидива, поэтому напрашивается вопрос – зачем переплачивать?

Марина, 36 лет. Я начала принимать Доксициклин после назначения гинеколога и уже на второй день столкнулась с побочными эффектами со стороны желудка. Как и любой антибиотик, этот стоит принимать в сочетании с йогуртом или Линексом, чтобы не нарушить микрофлору кишечника. Как только я начала пить йогурт параллельно с курсом лечения боли и жжения в желудке не стало.

 Кристина, 31 год. Мне прописал Доксициклин дерматолог для лечения угревой сыпи, но я по незнанию несколько раз пила его на ночь и через несколько дней мучилась от отека гортани. Не знаю, насколько эффективно это лекарство, но лечение пришлось прекратить.

(Пока оценок нет)

Загрузка...